褪黑素可以治疗失眠,治疗效果根据不同情况而定,研究表明褪黑素对睡眠时相推迟综合征的患者疗效明确,对以入睡困难为主的患者具有轻度改善作用。褪黑素主要通过作用于丘脑下部视交叉上颌的褪黑素受体EMT1和褪黑素受体MT2,参与调节睡眠功能,其中MT1受体通过抑制生物钟催醒作用而诱导睡眠起始,MT2受体主要参与昼夜节律的调节。
褪黑素能够缩短入睡时间,减少睡眠中觉醒次数,使浅睡眠阶段变短,深睡眠时相延长,从而改善患者睡眠质量。目前常用的褪黑素激素受体激动剂,包括褪黑素和雷美替胺,研究表明褪黑素对于睡眠时相推迟综合征的患者,效果比较好,而且安全性比较高,对于以入睡困难为主的失眠有轻度改善作用,雷美替胺对于年轻人和老年人入睡困难的患者,均有明显的改善作用。