盐酸利多卡因为局部局麻药及抗心律失常药，常用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神经传导阻滞，其麻醉作用强大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2个小时。主要用于浸润麻醉、表面麻醉、硬膜外麻醉，在胸腔镜检查或腹腔手术时做黏膜麻醉用及神经传导阻滞，也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速。亦可用于洋地黄中毒，心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。
用药注意事项：
1、防止误入血管，注意局麻药中中毒症状的诊治；
2、肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用；
3、对其它局麻药过敏者也可能会对本品过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁之间尚无交叉过敏反应的报道；
4、本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳猝停，其体内代谢较普鲁卡因胺有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥；
5、某些疾病，如急性心肌梗死患者常伴有α1酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加，而降低游离血药浓度；
6、用药期间应注意检查血压，监测心电图，并备有抢救设备，心电图PR间期延长或QRS波增宽，出现其它心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
7、孕妇及哺乳期妇女用药，本品通过胎盘且与胎儿蛋白结合高于成人，孕妇用药后可能导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症，故应慎用。
儿童用药，新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期短，应慎用此药。老年用药，老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，大于70岁患者应剂量减半。药物过量、超量可引起惊厥和心跳猝停。