本品为高效、作用持久的三环类抗组胺药，为选择性外周H1受体拮抗剂，用于缓解过敏性鼻炎有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解，并适用于缓解慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病及其它过敏性皮肤病的症状及体征。在每天10mg推荐剂量下，本品未见明显镇静作用。
常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适，包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。成人过量服用本品可能发生嗜睡、心律失常、头痛。一旦发生以上症状，立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐，随后给予活性炭吸附未被吸收的药物。如催吐不成功，则用生理盐水洗胃进行导泻，以稀释肠道内的药物浓度。血液透析不能清除氯雷他定，还未确定腹膜透析是否能清除。
注意事项：严重肝功能不全患者请在医生指导下使用，妊娠期、哺乳期妇女慎用，在做皮试前约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试阳性率发生，对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
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