本品用于治疗肠道和肠外阿米巴病，如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等，还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病，麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。
服用甲硝唑15%-30%的病例出现不良反应，以消化道反应最为常见。包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗。神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等。大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难，口中金属味及白细胞减少等，停药后自行恢复。有活动性中枢神经系统疾患和血液病患者禁用。出现运动失调或其它中枢神经症状应停药。
注意事项：甲硝唑的代谢产物可使尿液呈深红色，可能对诊断产生干扰。重复一个用药疗程之前应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长到12小时。用药期间及服药后1周内应戒酒。饮酒后可能出现双硫仑反应，会发生颜面潮红、心悸、胸闷、恶心、呕吐、头痛、头晕、呼吸困难、气促、胸痛、心梗、急性肝损，甚至惊厥及死亡等。
