抑制雄性激素的药物在临床上分为两大类，即用于药物去势，以及雄激素拮抗药物。
一、常见去势药物如下：
1、促黄体激素释放激素激动剂：代表药物主要是戈舍瑞林、亮丙瑞林、曲普瑞林等，主要通过人工合成的促黄体激素释放激素的激动剂，与垂体的受体结合，并且不易被解离。久而久之使垂体受体下调，垂体分泌的卵泡刺激素和黄体生成素减少，一般3-4周血清中的雄激素，即睾酮可以下降到去势的水平；
2、促黄体生成素释放激素拮抗剂：通过拮抗作用使垂体分泌的卵泡刺激素和黄体生成素减少，从而也能达到降低血清睾酮的作用，代表药物主要是地加瑞克。
二、常见抗雄激素药物如下：
最传统使用雌激素对抗雄激素，发展为雄激素受体拮抗剂，比如氟他胺，以及后续所用的比卡鲁胺。目前比较新型对抗雄激素的药物有阿帕他胺、恩扎卢胺，以及阿比特龙等。
