高同型半胱氨酸血症在治疗上，主要采用的是口服药物治疗。目前能够针对高同型半胱氨酸血症治疗的药物，是叶酸与维生素B12的联合应用。对于高同型半胱氨酸血症，可以通过抽取空腹状态下的静脉血进行测定。在常规的大生化检查中，就包含这一项目。
目前多项研究发现，高同型半胱氨酸血症与心脑血管疾病具有明显相关性。因此也将高同型半胱氨酸血症作为心脑血管疾病非常重要的危险因素。高同型半胱氨酸血症的发生与自身的代谢水平关系密切，而叶酸和维生素B12的补充，在整个代谢途径中能够减少高同型半胱氨酸血症发生的几率，因此也作为目前通用的治疗方法。在使用叶酸、维生素B12治疗高同型半胱氨酸血症时，患者应当定期到门诊复查。通过抽取静脉血检查大生化，可以明确同型半胱氨酸水平下降程度。当同型半胱氨酸达到正常水平后，仍需要继续用药进行维持。
