二甲双胍是双胍类降糖药，主要作用是降低血糖和抑制肝脏糖生成，在肝脏抑制肝脏葡萄糖的输出，从而降低空腹和餐后血糖。另外在外周，包括肌肉和脂肪，通过利用、摄取葡萄糖，从而降低血糖。

目前二甲双胍作用逐渐广泛，包括多囊卵巢患者出现胰岛素抵抗，加用二甲双胍可改善胰岛素抵抗和排卵。二甲双胍对肿瘤、心血管疾病后续的预防作用越来越多、越来越充分，但主要还是用于降低血糖。市面上可能有肠溶片、普通片和缓释片等，其实无论是哪种类型，如果能建立耐受，则为较好降低血糖的药物。