二甲双胍的降糖机制，主要表现在作用于人体的三大靶器官。第一大靶器官是肝脏，第二大靶器官是外周组织，第三大靶器官是消化系统。

二甲双胍主要脏器的靶器官是肝脏，作用就是抑制肝糖的输出。平时所吃的食物，一部分供消耗、提供能量，一部分多余则可以以肝糖原的形式储存在肝脏，或者以肌糖原的形式储存在外周组织、肌细胞内。

当二甲双胍作用于肝脏的时候，可以抑制肝糖的输出，使得更多的葡萄糖以肝糖原储存在肝脏。因此不至于吃的东西过多，而变成单糖或者葡萄糖在血液当中存在。堆积在血液当中，则使血糖升高。而血糖的升高，带来破坏的作用，则称为糖毒性，就会引起心脑肾的并发症。

所以二甲双胍对肝糖原的控制，使得肝糖输出减少、维持血糖正常、避免并发症则起着至关重要的作用。而且肝糖的输出不适当，导致患者的空腹血糖升高，也可以导致餐后的血糖升高。因此二甲双胍抑制肝糖输出的作用，对空腹血糖的控制十分重要，对餐后2小时血糖的控制也有铺垫的作用。

另外二甲双胍可以增加外周的组织细胞，对血中多余的葡萄糖的摄取和利用，以提高胰岛素的敏感性。糖尿病患者胰岛素的分泌不足，敏感性也有问题。如果敏感性提升，虽然分泌不足，也可以一定程度地加速外周细胞对葡萄糖的摄取和利用，一定程度的降低血液当中的葡萄糖浓度。

另外二甲双胍，还可以作用于消化系统，使肠道蠕动加快，可以导致便秘的情况有一定改善，有的人甚至出现一定的腹泻情况。当然一部分人应用二甲双胍，也可以使肠道的蠕动变慢，使饱腹感时间增强，不至于吃过多的食物。

另外二甲双胍对消化系统的食欲，也有控制的作用，使患者口腔有一定的金属味，不易产生食欲旺盛的情况，则避免患者过多吃饭而导致血糖升高。