他汀类药物停药后容易出现胆固醇水平反弹。他汀类药物主要作用于胆固醇合成的限速酶，对胆固醇合成起到抑制作用，可降低胆固醇的水平。停用他汀类药物后，对于限速酶则失去抑制作用，会导致胆固醇合成增多，致使胆固醇水平再次反弹。他汀类药物除可以帮助抑制限速酶，还可以帮助增加肝脏中的低密度脂蛋白受体，受体增加后对胆固醇代谢也能起到较好的调整作用。
胆固醇升高是慢性、代谢性过程，多数胆固醇水平升高是慢性高脂血症的状态，所以针对慢性代谢障碍引起的高胆固醇血症，建议长期使用他汀类药物。尤其是高胆固醇血症合并有血管损伤等高危因素，如血管的动脉粥样硬化、高血压、糖尿病等疾病，需要长期使用他汀类药物。他汀类药物停用，造成胆固醇水平反弹会带来其他的不良后果，容易导致心脑血管事件的发生概率增加。
