胰岛素对糖代谢主要是降低血糖，它可通过抑制肝脏葡萄糖的输出，增加肌肉、脏器、组织对葡萄糖的摄取从而降低血糖。
体内升高血糖的激素非常多，包括生长激素、糖皮质激素、甲状腺素、肠道的肠促胰岛素激素、胰岛α细胞分泌的胰高血糖素等都是升高血糖。
体内唯一的降血糖激素就是胰岛素，它的作用位点很多，主要作用在肝脏，通过调节肝脏的葡萄糖输出、促进肝糖原合成或者在饥饿时可能要肝糖原分解来调控血糖水平。
体内的胰岛素还会作用在肌肉上，促进肌肉组织对葡萄糖的摄取，从而也起到降血糖的作用，增加外周组织的糖利用。胰岛素会通过饮食、血中的其他升糖激素相互作用来维持血糖稳定，在血糖低时，它的分泌就会明显减少。
在血糖高时，它就要快速的多分泌来降低血糖。如果胰岛素的分泌一旦出现异常，比如分泌减少或者作用下降就是糖尿病，如果分泌过多就是胰岛细胞瘤。
