胰岛素主要是针对三大类营养物质，即糖、蛋白质以及脂肪发挥药理作用。胰岛素是由胰腺细胞分泌的一种激素，可作用于细胞表面，促进糖原合成以及葡萄糖利用，从而降低血糖，可以促进脂肪和蛋白质合成，抑制脂肪、蛋白质分解。对于糖尿病患者，有不同程度的胰岛素减少，1型糖尿病患者伴有绝对的胰岛素缺乏，因此对于1型糖尿病患者，需要使用胰岛素降低血糖。

临床上2型糖尿病患者，通常存在胰岛素抵抗，伴有一定程度的胰岛素缺乏，因此2型糖尿病患者的血糖较难控制。对于胰岛素抵抗为主的2型糖尿病，通常选用改善胰岛素抵抗的药物，如二甲双胍，以及噻唑烷二酮类药物，如吡格列酮等。胰岛素可分为多种，如有人工合成胰岛素、天然胰岛素，根据作用时间可以分为速效、短效、中效和长效胰岛素，不同胰岛素有不同的作用特点。