药物主要的代谢器官是肝脏。口服药首先到达胃，经过胃的代谢或分解，到十二指肠或小肠的上段吸收。吸收后经过门静脉，即门静脉系统进入肝脏 ，到肝脏产生非常大的首过效应，大概整个药物的疗效会消掉一半。

肝脏里有很多的酶，包括细胞色素酶P450，是一个体系，经过系统地转化后再经过肝脏，进入全身体循环，到全身的组织发挥作用。所以一般认为肝脏是所有药物代谢的主要器官。

但是药物排泄来说，部分经过胆道排到肠道里，还有一部分是经过肾脏排出去，即尿里排出去。所以进入体内的药物主要代谢是在肝脏，排泄是经过胆道和肾脏完成。