胰岛素是由人体胰脏内的胰岛β细胞所分泌，在β细胞的细胞核中，存在前胰岛素原。前胰岛素原经蛋白水解酶的作用，除其前肽生成86个氨基酸，组成的胰岛素原，随细胞浆中的微泡，进入高尔基体。经蛋白水解酶的作用，断链生成没有作用的C肽，同时生成胰岛素。

胰岛素的生物合成速度，受血浆葡萄糖浓度的影响。当血浆葡萄糖浓度升高时，β细胞中胰岛素原含量增加，胰岛素合成加速。胰岛素分泌到β细胞外，进入血液循环中，参与代谢调节的过程，起到促进全身组织细胞对葡萄糖的摄取和利用，并抑制糖原分解和糖原异生，发挥其降糖作用。同时促进脂肪合成与贮存，使血中游离脂肪酸减少，抑制脂肪分解、氧化，促进细胞对氨基酸的摄取和蛋白质的合成，抑制蛋白质分解。