临床常用的DPP-4抑制剂有5种，包括利格列汀、阿格列汀、沙格列汀、西格列汀、维格列汀。

DPP-4抑制剂也叫二肽基肽酶4抑制剂，可以提高体内GLP-1的水平，提高的是生理浓度的GLP-1的水平。GLP-1也叫肠促胰素，由胃肠道L细胞所产生的重要的内分泌激素，可以使葡萄糖浓度依赖性升高，使胰岛素水平提高，葡萄糖浓度依赖性的抑制α细胞产生胰高血糖素。

DPP-4抑制剂可以使葡萄糖浓度相关的控制血糖，低血糖的风险低。比较适合老年人使用且服用方便，而且降空腹血糖、餐后血糖，降低糖化血红蛋白不到1%。

DPP-4抑制剂对体重的影响是中性，而且胃肠道副作用相对比较低。有大量的临床研究证明，阿格列汀和沙格列汀对心血管的安全性有保障，DPP-4抑制剂的不良反应、超敏的皮肤过敏反应相对比较小。