降低低密度脂蛋白胆固醇的药物，目前主要的药物是他汀类，包括像不同类型的他汀，如阿托伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀等。这类药物的作用机制，是HMGCoA的还原酶，能够在转运途径中抑制低密度脂蛋白胆固醇的合成，对于降低低密度脂蛋白胆固醇有确切的疗效。

动脉粥样硬化的斑块形成，与低密度脂蛋白胆固醇的关系非常密切，所以冠心病、心脑血管疾病的病人都会选择他汀的药物，去降低低密度脂蛋白胆固醇，并且达到斑块稳定抗炎的效果。因此，降低低密度脂蛋白胆固醇，他汀类药物是首选。

如果单纯应用他汀类药物，在治疗过程中出现不良反应，像肝酶升高、肌肉损伤，或者单用他汀类药物并不能够将低密度脂蛋白胆固醇降至理想范围之内，还可以联合依折麦布这类胆固醇吸收抑制剂进行治疗，两者的联合可以使降低低密度脂蛋白胆固醇力度明显升高，因此对于控制胆固醇有非常好的治疗效果，目前比较新型的降低低密度胆固醇的药物，还有注射用的PCSK9。