盐酸曲美他嗪可抑制游离脂肪酸的代谢，使游离脂肪酸代谢减少，从而使心肌以葡萄糖代谢为主产生能量。在患者出现冠状动脉病变时，心肌供氧受到限制，此药提高氧利用度，产生更多高能磷酸键，以缓解心肌缺血症状，并维持心肌存活和心脏功能。另外，曲美他嗪可以使游离脂肪酸代谢产生的乙酰辅酶A减少，从而刺激丙酮酸脱氢酶，间接使葡萄糖的氧化得到加强。
曲美他嗪能提供保护代谢性心肌细胞的作用，通过减少细胞内氢离子、钙离子和钠离子超载，提高乳酸利用率，减少细胞酮体产生，有效抑制缺氧所致细胞酸中毒实现目的。曲美他嗪能降低血管阻力，增加冠脉血流量及周围循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量产生，减低心脏工作负荷，降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，从而改善心肌氧的供需平衡，还可增加对于强心苷类药物的耐受性。该药临床适用于冠脉功能不全、心绞痛、陈旧型心肌梗死等，对伴有严重心功能不全者可合并用洋地黄，也用于对于一线抗心绞痛治疗控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛成年患者的对症治疗。
