靶向药物是直肠癌系统性治疗当中重要的一个手段，靶向药和化疗药物不一样，化疗药物是对肿瘤细胞和健康细胞一样有杀伤作用。靶向药物是针对肿瘤细胞的特异性靶点治疗，靶向药物的特点是副作用较小，治疗效果比较好。

在结直肠癌的治疗中，一般靶向药物和化疗药物联合用药。最常见的一线、二线治疗的靶向药物，包括抗血管生成的贝伐单抗，还有抗表皮生长因子受体的西妥昔单抗和帕尼单抗。

但是结肠癌一旦对一线、二线治疗耐药或者不敏感，通常要用新的三线治疗的药物。目前较新的三线治疗结肠癌的靶向药物，包括口服的瑞戈非尼、呋喹替尼、阿帕替尼。用三线的结直肠癌的靶向治疗，在延长患者生存，控制疾病的进展方面有不错的效果。