头孢呋辛酯是第二代头孢菌素，对革兰氏阳性菌有很好的抗菌作用，对革兰氏阴性菌相对效果较差，但对肠杆菌科能产生β-内酰胺酶的细菌有效，因其对β-内酰胺酶稳定，能与青霉素结合酶结合，通过抑制细菌壁合成来杀死细菌。其抗菌谱较窄，对革兰氏阳性菌里的金色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌的效果与第一代头孢菌素相似，可能相对略差。对于革兰氏阴性菌，如大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌，都有一定杀菌作用，但不如第三代头孢。

对医院筛选出的部分致病较强的细菌作用较差，如粪肠球菌、耐甲氧西林、金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和脆弱拟杆菌，没有治疗效果，一般只用于治疗敏感菌导致的感染。该药可以用于呼吸系统感染，如咽炎、急慢性支气管炎、支气管扩张合并感染情况，细菌性肺炎、肺脓肿也可以使用。头孢呋辛酯还可以治疗泌尿生殖系感染，如肾盂、肾炎、膀胱炎，没有症状的菌尿症或单纯性淋病。