沙丁胺醇是β2受体激动剂，可激活位于支气管上的β2肾上腺素受体，从而激活腺苷酸环化酶，使患者气道上肥大细胞、嗜酸细胞减少脱颗粒和介质释放，从而发挥舒缓支气管、缓解支气管哮喘症状作用。根据作用时间长短可将其分为短效β2受体激动剂和长效β2受体激动剂，前者包括常用的沙丁胺醇，是哮喘急性发作时首选药物之一。当患者哮喘急性发作时推荐吸入短效β2受体激动剂，同时吸入异丙托溴铵等短效抗胆碱能药物，还需全身应用静脉糖皮质激素，或静脉注射茶碱类药物。
若患者哮喘急性发作时引起氧分压下降、二氧化碳分压等呼吸衰竭表现，则需采用无创或有创呼吸机以帮助度过呼吸困难阶段。若患者支气管哮喘急性发作是由于气道炎症所引起，则还需加用抗生素进行抗感染治疗，以去除支气管哮喘诱因。通常患者在哮喘发作缓解期可以吸入长效β2受体激动剂，如沙美特罗、福莫特罗等，联合吸入糖皮质激素以控制症状。
