α受体阻滞剂是指可以选择性地与α肾上腺素受体相结合的药物，这个药物一般来说是具有抗肾上腺素的作用，主要的药理作用的表现在以下几方面：
第一、短效类的α受体阻滞剂，作用时间是比较短的，作用也比较温和，能够使血管扩张，外周阻力下降引起血压降低。也可以作用于心脏，能够使心肌收缩率加强，心率加快，心排出量增加，起到兴奋心肌的作用。
第二、短效的α受体阻断药还具有拟胆碱和拟组胺样作用，可以使胃肠道平滑肌兴奋，胃液分泌增加，出现恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃酸过多等症状。
第三、长效的α受体阻断药，这类药物和α受体结合的比较牢固，具有比较强的阻断作用以及比较长的作用时间，长效的α受体阻断药药理作用与短效类药物是比较相似的。这一类药物一般起效比较缓慢，作用强而且比较持久，它的扩张血管以及降压的作用与血管功能状态有关。
在临床上α受体阻断药主要是可以用于血管痉挛性疾病，也可以用于抗休克。因为它有增加心排出量的功效，还可以改善微循环，增加组织血液的供应。除此之外，α受体阻断药也可以用于急性心肌梗死和顽固性的充血性心力衰竭，也可以用于肾上腺嗜铬细胞瘤的治疗。总之，α受体阻断药，涉及的药物类别比较多，主要药理作用是对心脏、血管以及其它部位的作用。
