α受体主要分布在心脏冠状动脉、眼虹膜辐射状肌、皮肤黏膜血管、脑血管、骨骼肌血管等处。当患者服用了α受体阻滞药之后，可以降低动脉阻力，增加静脉的血容量，还可以反射性的使心率加快，增加血浆肾素活性。
α受体阻滞剂还可以降低血清总胆固醇水平、低密度脂蛋白水平。主要不良反应是首剂低血压，但是这种不良反应会随着用药次数的增加而逐渐的消失，在临床当中的代表性药物有甲磺酸酚妥拉明、盐酸乌拉地尔、特拉唑嗪、哌唑嗪等。