α受体阻滞剂可选择性地与α肾上腺受体结合从而产生抗肾上腺的作用。
α受体包括α1以及α2受体，α1受体主要分布在血管平滑肌，激动时可引起血管收缩；
α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜，激动时可使去甲肾上腺素的释放减少。
α受体阻滞剂主要包括短效的以及长效的制剂，短效制剂，常用药物酚妥拉明，主要用于血管痉挛性疾病的治疗；
α受体阻滞剂长效制剂，哌唑嗪，主要用于高血压等疾病的治疗。