磷酸二酯酶本身是酶，能够在体内催化很多活性过程。根据磷酸二酯酶自身分类，抑制剂也分类，磷酸二酯酶的英文缩写是PDE，第一种是PDE1抑制剂，即抑制磷酸二酯酶1的抑制剂，主要是扩血管的作用。虽然分1、2、3、4、5、6、7、8，种类不同，但主要作用机理都是增加细胞内环磷酸鸟苷的浓度，从而起到扩血管、增加心肌收缩力、抗炎、抗血小板的作用。
所以PDE1如果抑制了，主要得到的有效作用是扩张血管。PDE2这类药物主要是抗血小板，PDE3抑制剂这类药物主要是增强心肌收缩力用于治疗心衰。常用的是PDE5抑制剂改善性功能。还有其它改善免疫抑制的种类，还有PDE4、PDE7、PDE8。这一类药在临床上分布很广泛，而且作用也比较广泛，一般都是根据不同疾病来选择合适用药。
