化疗药物和靶向药物都是抗肿瘤治疗用药，但是两者又存在很大的区别，化疗药物和靶向药物的作用机制不同，化疗药物是非选择性的作用于活跃生长的细胞，杀伤癌细胞的同时对正常的细胞也有杀伤作用，而靶向药物则是选择性地作用于肿瘤细胞。
化疗药物应用时一般根据组织病理标本结果来决定，而靶向药物的应用需要根据组织病理标本基因监测的结果来决定。在不良反应方面化疗药物可以引起多系统的不良反应，而靶向药物的不良反应多是根据靶向药物的作用机制来决定。对于抗血管生成的靶向药物常见不良反应一般表现为高血压、蛋白尿、出血等，而对于表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的不良反应多是腹泻、皮疹等。
