所说的胰岛素促分泌剂，主要作用是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，然后起到降糖的作用的，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能，应该以后可以取得明显的效果，尤其初发的2型糖尿病人，效果好。但是如果分泌功能减退，或者没有分泌功能，比如1型糖尿病，那么这类药物是没效果的，另外，结合其它种类的降糖药物应用，效果更好，一般较少单独应用。
1、常用的磺酰脲类降糖药：格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮（糖尿病肾病适用）、格列美脲等。这类药物有个缺点可能会引起严重的低血糖反应，尤其是早期的格列苯脲，更容易诱发低血糖的发生，所以现在已经较少应用。这类药物需在餐前20~30分钟内服用。
2、非磺酰脲类促胰岛素分泌药：瑞格列奈、那格列奈。这类药物在口服后30分钟内即出现促胰岛素分泌反应，所以通常在餐前0~15分钟内服用。
促分泌剂之类的药物可以配合二甲双胍，或者阿卡波糖之类的药物一起应用，有增强降糖作用的效果。
