肝癌靶向药物不是止痛药物，并无止痛效果。但是若靶向药物治疗有效，肿瘤缩小或得到控制，肿瘤相关疼痛症状能得到一定缓解。目前靶向药物，主要是指抗血管生成的酪氨酸激酶抑制剂。对于晚期肝癌，已经批准上市的靶向药物，有进口和国产两种不同选择。
靶向药物对于不同患者，反应率或疗效存在差异。靶向药物分一线、二线治疗，若肝癌患者对一种靶向药物出现耐药，可以换用其他靶向药物。靶向药物可以与其他抗肿瘤治疗联合，包括介入治疗、放疗、化疗，或局部消融以及外科手术后，某些高复发风险的肝癌患者，均可使用靶向药物控制肿瘤生长。
