服用阿托伐他汀钙片偶尔会引起胆红素升高，非结合性胆红素及结合性胆红素均有增加。体内的非结合性胆红素，主要来自血红蛋白的分解，非结合性胆红素进入肝脏之后，在葡萄糖醛酸基转移酶催化下，形成结合性胆红素。

结合性胆红素水溶性强，可以随尿液排出体外，也可以从肝细胞排入胆汁。服用阿托伐他汀钙片，可能会导致肝细胞的凋亡，严重时可导致肝细胞对胆红素的摄取、结合功能降低，因而血中的非结合性胆红素就会增加。但胃受损的干细胞，仍能将部分非结合性胆红素转化成结合性胆红素，结合性胆红素部分经毛细胆管从胆道排出，另一部分由于肿胀的肝细胞，及炎症细胞浸润压迫，毛细胆管及胆小管因胆酸的阻塞，使胆汁排泄受阻反流入血循环中，因此血中的结合性胆红素有所增加。

由于阿托伐他汀钙片对肝的损伤呈剂量依赖性，即用药剂量越大，发生药物性肝损伤的风险越高，因此应严格按照医生规定的剂量服药，同时在服药期间应定期随访复查血脂、肝转氨酶的水平，以及肌酸激酶的水平。