他汀类药物包括以下类型：
1、天然化合类：如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀等，洛伐他汀是从红曲霉中提取的霉菌代谢产物，是第一个应用临床的他汀类药物。洛伐他汀和辛伐他汀口服后，在肝脏内将其结构中的内酯环打开，转化成活性物质。相比之下普伐他汀是开环羟酸类结构，在人体内不需要经过转化，可以直接发挥其药理作用。普伐他汀结构有倾水性，不至于弥散到其他细胞组织，对其他外周细胞的胆固醇的合成的影响较小；
2、人工合成类：如氟伐他汀、阿托伐他汀、罗伐他汀、匹伐他汀等，可以广泛用于高脂血症的治疗，主要是羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂，这一类的药物通过竞争性的抑制内源性胆固醇合成的限速酶，使细胞内胆固醇合成减少，起到降低胆固醇的作用。
