吉他霉素片主要有效成分是吉他霉素，吉他霉素属于大环内酯类抗菌药物，它的抗菌谱基本与红霉素相似，主要是通过与病原菌核糖体相结合，从而抑制蛋白质的合成，起到抗菌效果。
吉他霉素对革兰氏阳性菌以及部分阴性菌、非典型病原菌，都具有一定抗菌活性，比如对链球菌属、葡萄球菌属、奈瑟菌属，以及支原体、衣原体、军团菌、立克次体，都具有抗菌作用。临床上吉他霉素片主要可以用于敏感菌所导致的感染性疾病，比如可以用于呼吸系统感染、皮肤和软组织感染、敏感菌所导致的泌尿生殖系统感染。
在使用吉他霉素片的时候需要注意，吉他霉素片和红霉素具有交叉过敏反应，如果患者对红霉素过敏，也不能使用吉他霉素片。此外，吉他霉素片可能会导致患者出现肝脏毒性，因此在用药期间，建议最好要定期监测肝功能。
