地高辛饭前、饭后吃均可，通常情况建议饭前吃，对药物吸收有好处，但地高辛容易出现胃肠道反应，亦可饭后吃，无特殊要求。地高辛为治疗量和中毒量较接近药物，服用地高辛期间，尤其老年人，应从小剂量开始。服药后应注意检测地高辛浓度，地高辛半衰期较长，长达36小时，亦为1天半，需5个半衰期，亦为7.5天后才能够达到稳态的血药浓度，意味着起效较慢，同时意味着如果一旦地高辛中毒，停药时完全排泄较慢，需经1周时间才能完全排泄。
地高辛最常见副作用为恶心、呕吐等胃肠道反应，还可出现神经系统反应，如头痛、头晕、疲乏，容易出现黄视、绿视，即看东西发黄、发绿，最重要的副作用为患者易出现心律失常，如室性早搏、房室传导阻滞、室性心动过速等。
