保肝药物可以降低转氨酶，如还原型谷胱甘肽、异甘草酸酶等，通过稳定肝脏的细胞膜，促进肝脏血流，通过治疗的方式，可以有效降低肝脏转氨酶升高的情况。
转氨酶升高与肝脏很多病理性的因素改变有密切的关系，如病毒性的肝炎、自身免疫性肝炎、酒精或者药物的肝损害，以及结石、肿瘤导致梗阻性黄疸进而引起胆管炎。
所以在应用保肝药物的同时，针对肝脏本身原发病的处理也非常重要，仅依靠药物降低转氨酶不可能降低到比较理想、比较正常的水平，同时停用保肝药物后，由于病因没解决，转氨酶又可以再上升。
因此针对病因的治疗特别关键，如抗病毒、戒酒、应用免疫抑制药等，或者通过外科的手段清除结石、肿瘤，进而保证胆道通畅，保持胆汁排放顺利。通过病因的处理以后，再结合保肝护肝的药物，患者的转氨酶异常就可以恢复正常。
