枸橼酸他莫昔芬片饭前吃或饭后吃均可，但推荐饭后吃，而且要固定时间吃。首先饭后吃会降低胃肠道的刺激，其次要固定时间吃，因为枸橼酸他莫昔芬片要长期维持稳定的血药浓度，才能起到较好的内分泌治疗效果。枸橼酸他莫昔芬片是一种抗雌激素的药物，并不是杀伤癌细胞的药物，而是内分泌调节的药物。对于激素受体阳性乳腺癌患者，体内的雌激素和孕激素会附着于癌细胞表面，刺激雌激素受体和孕激素受体，促进这些信号向细胞内传导，从而导致乳腺癌细胞的增殖，或者是受到刺激加强，以及迁移等均会受到影响。

枸橼酸他莫昔芬片会竞争性的结合到雌激素受体上，使体内正常分泌的雌激素没有机会，或者是减少机会，去刺激乳腺癌细胞表面的受体，从而起到内分泌调节的作用，同时能大大降低乳腺癌的复发风险。不管是早期的乳腺癌，还是晚期的乳腺癌，枸橼酸他莫昔芬片均能明显延长患者生命、降低疾病进展的风险，以及延长疾病进展的时间。枸橼酸他莫昔芬片需要长期维持服用，早期患者至少要服用5年，甚至到10年，而晚期患者如果使用枸橼酸他莫昔芬片，要坚持服用直到病情进展才可以停药。长期稳定时间地服用药物，会维持稳定的血压浓度，稳定疗效。