吲哚美辛止痛起效时间和给药途径、吸收过程有关，吲哚美辛片口服以后通常在1-4h左右血药浓度达到峰值，而发挥止痛的作用。吲哚美辛在口服后吸收迅速而完全，4h就可以达到给药量的90%，但吃食物或服用含铝、镁的制酸药又可以使吲哚美辛的吸收减缓，从而影响其起效时间。
吲哚美辛除口服药外，还有凝胶剂或喷雾剂，凝胶剂和喷雾剂属于局部外用药，在局部使用以后发挥止痛效果就会更快。吲哚美辛属于非甾体类抗炎药，具有抗炎、解热和镇痛作用，作用机理主要是抑制前列腺素的合成，制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎症反应，白细胞以及溶酶体酶的释放等。
吲哚美辛的解热作用是由于吲哚美辛可以作用于下视丘的体温调节中枢，引起外周血管的扩张以及出汗，使得散热增加。所以吲哚美辛在临床上可以用于治疗关节炎，可以缓解疼痛、肿胀，和软组织的损伤、炎症，还可用于解热镇痛等。
