枸橼酸他莫昔芬片与抗生素类药物不同，并不是抗生素药物，枸橼酸他莫昔芬片不会导致抗生素或者抗菌药物的耐药。枸橼酸他莫昔芬片是内分泌治疗药物。
主要治疗的激素受体阳性的乳腺浸润性癌绝经前患者，并不是将癌细胞进行杀伤或者是杀死癌细胞，只是内分泌调节药物，但调节作用可以降低乳腺癌患者的复发风险。
乳腺癌细胞表面表达雌激素和孕激素受体，由于癌细胞来源于乳腺细胞，患者体内的雌激素和孕激素会刺激乳腺癌细胞增殖、转移，枸橼酸他莫昔芬片与雌激素竞争性结合癌细胞表面的雌激素受体。
当枸橼酸他莫昔芬片，结合雌激素受体之后，阻挡患者体内正常产生的雌激素与乳腺癌细胞接触，但却不会去刺激癌细胞的增长，即枸橼酸他莫昔芬片与雌激素受体进行结合，但并不会向癌细胞内传递信号，使癌细胞增殖、转移，因此是一种内分泌调节作用。
这种调节作用可降低乳腺癌患者的复发风险，但要坚持长期服用，至少要服用5-10年。患者不需要担心在服药过程中出现抗菌药物的耐药。
