降低胆固醇推荐服用他汀类的降脂药，这类的降脂药物使用的时间最长，疗效可靠且临床证据最多。降低胆固醇的药物主要有以下几种，一类是他汀类降脂药，另一类是胆固醇吸收抑制剂，也就是依折麦布这类药品，还有普罗布考、胆酸螯合剂以及其他调脂药。他汀类药品能够显著降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白-b(ApoB)水平，也能够降低血清甘油三酯水平和轻度升高高密度脂蛋白胆固醇水平。
研究证明他汀类的药物可以治疗冠状动脉粥样硬化的斑块，可以稳定病情，部分患者还可以出现逆转。4S临床试验首次证实他汀类药品可以降低冠心病病死率和患者的总死亡率，对于失代偿性肝硬化和急性肝功能衰竭是他汀类药物应用的禁忌症。依折麦布可以有效的抑制肠道对胆固醇的吸收，研究表明急性冠脉综合征的患者在他汀基础之上加上依折麦布，更能降低心血管病的发生时间。
