磺苄西林钠属于青霉素类的抗菌药物，主要通过抑制细菌细胞壁合成，从而发挥抗菌效果。磺苄西林钠是相对比较广谱的抗菌药物，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均有一定抗菌作用。
比如对链球菌、金葡菌等常见阳性菌具有抗菌作用，对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、志贺菌、沙门菌等常见阴性菌也具有较好的抗菌活性，另外对一些厌氧菌也具有抗菌作用。
临床上可以用于感染性疾病的治疗，比如可以用于呼吸系统感染，包括支气管炎、肺炎，也可以用于尿路感染、皮肤和软组织感染、腹腔感染。
虽然磺苄西林钠具有抗厌氧菌的活性，但如果是用于明确的厌氧菌感染性疾病，也要和其它专门抗厌氧菌的抗生素联合使用。在使用磺苄西林钠时要注意使用前进行青霉素过敏性实验，如果实验呈现阳性，则不能使用该药物。并且如果既往有青霉素过敏史，也不建议使用。
