松果体主要分泌褪黑素，因为能使青蛙的皮肤变浅，而得名褪黑素。褪黑素是由色氨酸转化而来，从青春期开始，人类松果体细胞就开始了钙的沉积，褪黑素的合成和分泌也随年龄递减，1-3岁时最高，67-84岁最低。
尽管有年龄差异，但日间分泌并没有显著差异。褪黑素的分泌，具有极典型的昼低夜高的波动，凌晨2点达到高峰，与日照周期同步，女性血液中的褪黑素波动还与月经周期同步，月经来潮前夕最高，排卵期最低，峰谷值相差5倍左右。
褪黑素具有广泛的生理作用，对神经系统的影响广泛，主要表现的是镇静、催眠、镇痛，以及抗惊厥和抗抑郁的作用。褪黑素能够抑制下丘脑-垂体-靶腺轴的活动，特别是性腺轴，因此褪黑素的作用与性激素的分泌呈现负相关，在性腺的发育、性腺激素的分泌以及生殖周期活动调节中，起到抗衡的作用。褪黑素也参与机体的免疫调节、生物节律的调整，还会影响心血管系统的活动。
