β受体阻滞剂的主要作用是抑制交感兴奋、减慢心率和减轻心肌的耗氧。虽然β受体阻滞剂属于降压药，但是常规剂量的β受体阻滞剂，对血压的影响较小，特别对于血压不是特别高，甚至没有明确高血压诊断的患者，可以给予β受体阻滞剂。对于合并心率快的冠心病患者，服用β受体阻滞剂，通常不是获取降压的疗效，主要是获取抑制交感兴奋，以及减慢心率、减轻心肌耗氧的疗效。对于此类患者，即使没有高血压，服用β受体阻滞剂也存在指征，而且血压也不会降得太低。
此外，β受体阻滞剂还适用于心衰患者，心衰治疗的金三角包括使用β受体阻滞剂。多数心衰的患者血压并不高，甚至偏低，所以β受体阻滞剂对血液的影响较小，特别是小剂量的使用，不会造成血压很低。
