青霉胺可以用于重金属中毒、肝豆状核变性、胱氨酸尿和胱氨酸结石以及类风湿性关节炎，青霉胺可以与铅、汞、铜、砷等重金属结合，形成稳定的复合物，从而可以用于重金属中毒的患者。肝豆状核变性是遗传性疾病，主要是由于铜沉积在组织中，而青霉胺能够与铜结合，从而起到一定的治疗效果。
青霉胺也可以用于胱氨酸尿、胱氨酸结石的患者，能够与胱氨酸反应，从而降低尿中胱氨酸的水平，也可以溶解结石，并且可以用于类风湿性关节炎的患者。目前青霉胺的确切治疗机制还不是十分明确，主要是通过免疫方面的作用减少类风湿因子以及免疫复合物的水平，并且对T细胞的活性也具有一定的抑制效果。
