利血平片主要具有降血压的作用，主要的有效成分是利血平，降血压机制是通过耗竭神经末梢的神经递质，对去甲肾上腺素以及5-羟色胺，还有其他神经递质都具有一定的耗竭作用。从而可以起到降低血压、降低心率、降低心输出量的功效，也具有一定的镇静作用。

在临床上主要用于高血压的患者，由于不具有心、脑、肾等靶器官的保护作用，已经不再作为一线的降压药物。由于利血平对神经递质具有耗竭的作用，长期使用会导致患者出现抑郁等情绪障碍，并且既往有抑郁状态或抑郁症的患者，也不能使用利血平片。除此之外，对于有溃疡病史的患者，也不建议使用利血平。