曲马多属于合成的可待因类似物，属于中枢性镇痛药物，通过与中枢特异性的疼痛相关受体相结合后，发挥止痛作用。曲马多可以抑制突出间隙的去甲肾上腺素再摄取，增加神经元外侧5-羟色胺浓度，发挥镇痛和抗焦虑的作用。
曲马多在临床属于中度镇痛药物，由于它具有抗焦虑、抑郁的双重作用，所以曲马多在某些重度疼痛患者中，应用比较广泛，有时它的镇痛效果强于阿片类的药物，就是由于曲马多具有抗焦虑、抑郁的作用。
曲马多对于呼吸肌的麻痹作用比较轻，所以曲马多应用过程中，对于患者的呼吸抑制这种副作用比较弱。但是曲马多也有一定的副作用，如恶心、呕吐、便秘等胃肠道反应。
