盐酸表柔比星是一种抗肿瘤药，主要作用于细胞核，能进入细胞核与DNA相结合，从而影响肿瘤细胞DNA的合成，起到抗肿瘤的作用。另外研究也表明，表柔比星也作用于DNA的拓扑异构酶，从而从酶的抑制角度干扰细胞DNA的合成。

表柔比星的抗肿瘤作用基本与阿霉素相似，但不良反应少于阿霉素。表柔比星对多种恶性肿瘤都具有一定的效果，如白血病、淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、结直肠癌、肾癌、前列腺癌等多部位肿瘤。

在使用表柔比星时应该特别注意其骨髓抑制反应，如果患者出现了骨髓抑制情况，应该及时予以对症处理，在用药期间一定要注意监测血象。此外，表柔比星也有可能导致心脏毒性，因此也应该加强对心脏及心血管系统方面的监测。