河豚鱼的有毒成分主要是河豚毒素和河豚酸，毒素对胃肠道有局部刺激作用，被吸收以后迅速作用于神经，使神经末梢、神经中枢发生障碍，最终引起脑干、呼吸、循环中枢的麻痹，一般在食用半个小时到3个小时内发病。
首先出现的是胃部的不适，有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状，并可以出现口唇、舌尖、指尖的麻痹，继而出现全身的麻痹，四肢无力、行走不稳、共济失调，严重可以出现呼吸困难、血压下降，最后死于呼吸循环衰竭。此时应该尽快排出毒物，通过催吐、洗胃、导泻的方法，同时可以使用吸附剂减少毒物的吸收，另外可以通过补液利尿，给予葡萄糖、维生素C、辅酶、ATP等促进毒物的排泄。病情严重者可以使用肾上腺皮质激素，如地塞米松，提高组织对毒素的耐受性，对症治疗，防止因为河豚毒引起的呼吸衰竭。
目前河豚毒素中毒没有特殊的解毒剂，但由于毒素在体内排泄和解毒比较快，如果在发病8h之内没有出现死亡，多数能够恢复。因此，一旦发生河豚中毒，应尽快给予各种排毒和对症支持治疗，使患者度过危险期。