二甲双胍既可以降低空腹血糖，也可以降低餐后血糖，其作用机制为多方面的。二甲双胍的主要作用，是抑制肝脏葡萄糖的输出。在夜间时，如果在睡前加服一次二甲双胍，便可以抑制夜间肝脏葡萄糖的输出，从而降低空腹血糖，因此对空腹血糖有作用。白天进餐时同时服用二甲双胍，会增加肌肉以及肝脏对糖的摄取，从而降低餐后血糖。因此二甲双胍既可以降低空腹，也可以降低餐后血糖，长期服用也可以降低糖化血红蛋白。

目前认为二甲双胍是强效的降血糖药物，可以降低1.5%左右的糖化血红蛋白，比其他新型降糖药的作用要强。二甲双胍除了对肝糖的影响，对肌肉以及整个糖代谢的影响，可以起到非常大的作用。二甲双胍还可以改善外周组织的胰岛素敏感性，类似于胰岛素增敏剂的作用，同时还有减轻体重的效果，并且还有利于血糖控制。目前认为二甲双胍还可以降低糖尿病患者的发生心血管事件的几率，以及肿瘤的发生风险。