胰岛素的主要生理功能是降糖，胰岛素作为胰腺β细胞分泌的唯一一种降糖激素，临床应用主要是用于糖尿病患者的降血糖，胰岛素除了降糖外也有促生长、纳水潴留的作用。
促生长的作用在早些年有人把它用于治疗创面，把胰岛素撒到创面上，让创面进行新生组织的生长和愈合；胰岛素的另外一个作用是钠水潴留，没有用于治疗，因为纳水潴留会使体内的纳水增加，而造成血压升高，有一些尤其是合并心功能不全或心衰的患者，会增加心脏的负担，造成心血管的不良事件。
胰岛素还有一个作用是当它和葡萄糖、血钾这三种物质碰到一起时，可以共同转运到细胞内，所以利用这个作用，有时会用于治疗高钾血症，给高钾血症的患者输注葡萄糖和胰岛素，葡萄糖、胰岛素、血钾这三种物质可以共同转运到细胞内，而降低细胞外血浆中钾离子的浓度。
