奥利司他主要具有控制体重的作用，属于一个强效且长效的胃肠道脂肪酶抑制剂，能够和胃脂肪酶、胰脂肪酶形成共价结合，使酶失活。失活的酶不能将食物中的脂肪，转变为机体可吸收的脂肪酸和单酰甘油，从而减少机体对脂肪的摄入，减少对热量的摄入，起到减轻体重的作用。

在临床上，奥利司他主要用于减轻体重，也可以用于长期地控制体重，并且还可以防止肥胖的反弹。在治疗的时候，要配合低脂肪的饮食，可以起到更好的治疗效果，并且可以减少奥利司他所导致的胃肠道反应。