分子靶向治疗是近年发展起来的一种新的治疗手段。所谓分子靶向治疗，实际是根据肿瘤细胞代谢的某些特点，特异性地进行检测干预，从而阻止肿瘤细胞的生长。这种治疗具有精准的特点，称之为靶向治疗，将其类比成射箭和靶心之间的关系。但实际情况不是简单的类比，射箭是采取一种非常简单、直观、直接的对准靶标的关系。靶向治疗是通过药物精准地作用于肿瘤细胞的某一个环节，使肿瘤细胞停止生长，这种治疗叫分子靶向治疗。当前在乳腺癌的分子靶向治疗中，首要的是乳腺癌的HER2基因及与之对应的赫赛汀的研究。通过国际上大量的临床研究，包括HERA研究等，证实赫赛汀可使HER2阳性患者的生存期明显延长。手术以后如果应用赫赛汀治疗，生存期明显延长。HER2阳性的表达，在乳腺癌的中有30%左右，而乳腺癌HER2阳性的患者通过赫赛汀治疗，有30%左右的有效率，这是单药应用的情况。赫赛汀可以和很多化疗药进行配伍应用，通过配伍应用后，可以增加乳腺癌的治疗效果，也可以延长患者的生存期。除了HER2靶点之外，其它的靶点如mTOR，以及CDK4、CDK6等是近年来出现的新的靶点，这些靶点对应的药物有依维莫司、帕博西林等。这些药物尽管应用时间不长，但是也已经有充足证据证明在乳腺癌的靶向治疗中，产生了非常积极的作用，能够延长患者的生存期，提高患者的治疗效果。