羟考酮是三级止疼药，也就是用于重度疼痛患者的镇痛治疗。羟考酮是生物碱蒂巴因的衍生物，属于一种强阿片类镇痛药物，其镇痛效果强于吗啡，一般是吗啡的1.5-2倍，所以羟考酮在临床上主要用于癌痛的治疗。
临床上可以根据癌痛的疼痛程度，先选择羟考酮的基础量，再根据患者的爆发痛次数，调节羟考酮的口服剂量，这样使患者的疼痛得以良好地控制。而临床上羟考酮也可以与加巴喷丁，或者普瑞巴林联合应用，用于治疗癌痛或者臂丛神经损伤后的疼痛，或者截瘫后神经痛、脊髓损伤后的疼痛等。由于羟考酮属于强阿片类药物，也具有强阿片类的副作用，如头痛、头晕、恶心、呕吐、便秘等。
