复方曲马多片主要具有镇痛的作用，是复方制剂，主要的有效成分包括曲马多和安络小皮伞菌提取物，其中曲马多是主要的治疗成分。曲马多属于阿片受体激动剂，通过作用于阿片受体，从而发挥镇痛效果。另外曲马多对5-羟色胺和去甲肾上腺素也具有一定作用，能够减弱痛觉的传导，起到一定的镇痛效果。
曲马多不同于其他的阿片类镇痛药，没有明显的成瘾性。除此之外，曲马多还能改善神经系统的调节功能，也可以改善脑部供血。在临床上主要用于缓解中度的疼痛，可以用于癌痛、手术后疼痛、妇科疼痛。在使用时需要注意，由于此药物可能会影响神经系统，导致神经系统相关功能的抑制，因此在使用期间，不建议从事驾驶、高空作业、操作机械等需要集中注意力的工作。
