结肠癌患者的口服靶向药物，包括瑞戈非尼、呋喹替尼、阿帕替尼三种，均能抗肿瘤血管生成，是目前治疗结直肠癌的三线用药。结肠癌的治疗包括手术、化疗和放疗，当患者出现手术后复发，或诊断明确有转移、不能切除时，这些晚期患者的治疗是全身系统治疗，主要是化疗和靶向药物。

目前常用的一线靶向药物，包括抗血管生成的贝伐单抗和抗EGFR的西妥昔单抗，均为静脉用药，与化疗药物联合一线治疗。只有一线治疗后肿瘤还在进展，或患者肿瘤对以上药物耐药时，才考虑使用瑞戈非尼、呋喹替尼、阿帕替尼等口服的靶向药物。这几种药物在延长患者生存、控制患者症状方面，可以起到一定的作用，所以这三类也是目前常用的结肠癌三线口服靶向药物。